本站讯（药学院 供稿）近日，药学院张昌源副教授领衔的“活性分子创研与工艺研究”科研团队在《Advanced Synthesis & Catalysis》（中国科学院2区）上发表最新研究成果论文《Tf2O-Mediated Three-Component Cascade Cyclization of Pyridyl-Enaminones, Cyclopropanols, and DABCO·(SO2)2: Access to γ-Keto Azarylsulfones》。该研究首次实现无氧化剂、无过渡金属条件下，由三氟甲磺酸酐介导的吡啶基烯胺酮、环丙醇与DABCO·(SO₂)₂三组分串联环化反应，为γ-酮杂芳基砜的高效合成开辟了全新路径。张昌源副教授为论文的通讯作者，宜春学院为第一完成单位，宜春学院2024级药学专业硕士研究生何柳汛为论文的第一作者。该项目研究获得国家自然科学基金（22361045）的大力支持。
论文简介
γ-酮砜类化合物兼具独特的结构特性与丰富的生物活性，在药物化学、合成化学领域应用广泛，但现有合成方法始终存在瓶颈：引入磺酰基多依赖苛刻的氧化条件，且反应步骤繁琐，大幅限制了γ-酮芳基砜的合成效率，尤其是针对γ-酮芳杂基砜的制备。
针对这一问题，宜春学院药学院张昌源副教授“活性分子创研与工艺研究”团队近期取得重要突破：成功开发出三氟甲磺酸酐（Tf₂O）介导的吡啶基烯胺酮、环丙醇与DABCO·(SO₂)₂三组分串联环化反应。该反应在温和、无氧化剂、无金属条件下即可高效进行，以41%-92%的良好产率得到目标产物γ-酮吲哚嗪基砜，是首个通过多组分SO₂插入策略构建γ-酮氮杂芳基砜的合成方法。此项成果为γ-酮杂芳基砜及其衍生物的构建提供了一条新颖、便捷、实用的合成路径，也进一步拓展了烯胺酮化学与Tf2O活化策略在复杂杂环合成中的应用边界范围，有望在药物发现和与功能材料开发中领域发挥价值重要作用。
研究团队简介：
宜春学院药学院张昌源副教授“活性分子创研与工艺研究”团队致力于聚焦具有重要生物活性的氮杂环化合物的前沿创新研究与工业化工艺开发，由来自药学、化学、生物学等多学科背景的骨干教师组成。团队核心成员均拥有博士学位，学术背景交叉互补、融合优势突出，在氮杂环分子的绿色合成、结构修饰及生物活性评价领域积累了扎实研究基础与丰富实践经验，具备从基础研究到工艺转化的全链条综合研发能力。
通讯作者简介:
张昌源，副教授，硕士生导师，2024年入选江西省高校中青年学科（专业）带头人培养计划，现任江西省化学化工学会第十届理事会理事。2018年6月毕业于华南理工大学化学系，获理学博士学位。主要研究方向为有机合成方法学及其在活性分子结构修饰中的应用，目前主持国家自然科学基金（青年科学基金项目C类）1项、国家自然科学基金（地区项目）1项、江西省教育厅科技项目2项、横向课题1项，以第一作者/通讯作者发表SCI论文14篇，获授权发明专利2项。
课题组网站链接：
https://www.x-mol.com/groups/Zhang_Changyuan
论文信息：
Tf2O-Mediated Three-Component Cascade Cyclization of Pyridyl-Enaminones, Cyclopropanols, and DABCO·(SO2)2: Access to γ-Keto Azarylsulfones, Liuxun He1, Suhui Gong1, Lulu Chen1, Ziyan Wu1, Xinying Li1, Liang Xie1, Yucai Jiang2, Huiyan Lou1, Changyuan Zhang*,1,3, Advanced Synthesis & Catalysis, 2026; 368:e70604.
原文链接：https://advanced.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adsc.70604
图文一审：梁骏楷
图文二审：陶华蕾
图文三审：王 霏
